Bất động sản: Bột kết tinh màu vàng nhạt, loại thuốc fluoroquinolone chuyên dụng cho động vật mới. Marbofloxacinlà một loại kháng sinh fluoroquinolon mới, bằng cách ức chế phiên mã DNA của vi khuẩn để ức chế sự phát triển của vi khuẩn, các vi khuẩn gram âm, vi khuẩn gram dương và mycoplasma có hoạt tính kháng khuẩn.Tác dụng của Ma Bò qua thuốc uống và thuốc tiêm có khả năng hấp thụ tốt, ít độc hại và tác dụng phụ.

Dược động học:Sự hấp thu nhanh chóng và đầy đủ sau khi dùng và tiêm, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp, phân bố rộng trong mô và phân bố tốt ở thận, gan, phổi và da.Khả dụng sinh học đường uống của lợn nái và mèo mang thai là khoảng 80% và của bê con là hơn 100%.Tất cả các nồng độ trong mô được phát hiện đều cao hơn nồng độ trong huyết tương.Một số trong số chúng được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động như N-demethylation MBF và N-oxy MBF trong gan.Con đường bài tiết chính là thận, và chó bài tiết 3045% lượng thuốc nguyên mẫu trong nước tiểu.Tiêm bắp và tiêm dưới da gà (tiêm bắp), gà thịt (tiêm bắp), lợn nái (tiêm bắp) tương ứng là 4,33, 5.265,74 và 10 giờ, và nồng độ hiệu quả trong máu được duy trì trong một thời gian dài hơn sau khi tiêm bắp tiêm và tiêm dưới da, tương ứng, trong 14 giờ và 13 giờ.

Ứng dụng: Kháng sinh fluoroquinolone, được sử dụng để điều trị nhiễm trùng da sâu và nông, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng da và mô mềm của mèo, nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính.Dùng cho các vi khuẩn nhạy cảm do gia súc, lợn, chó, mèo, đường hô hấp, đường tiêu hóa, đường tiết niệu, nhiễm trùng da,… Dùng cho gia súc, cừu viêm vú và heo - viêm tử cung - không sữa là hội chứng ác tính.

Sử dụng :Dùng cho các vi khuẩn nhạy cảm do gia súc, lợn, chó, mèo, đường hô hấp, đường tiêu hóa, đường tiết niệu, nhiễm trùng da,… Dùng cho gia súc, cừu viêm vú và heo - viêm tử cung - không sữa là hội chứng ác tính.

Bảng 1: Các thông số dược động học trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch marbofloxacin cho 6 con chó beagle trưởng thành với liều 2,5 mg / lb.

Tham số	Ước tính ± SD * n = 6
Tổng thanh thải cơ thể, (mL / h • kg)	94 ± 8
Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định, VNS, (L / kg)	1,19 ± 0,08
AUC0-inf (μg • h / mL)	59 ± 5
Nửa đời thải trừ huyết tương cuối, t1/2(NS)	9,5 ± 0,7

* SD = độ lệch chuẩn

Bảng 2: Các thông số dược động học trung bình sau khi uống viên nén marbofloxacin cho chó beagle trưởng thành với liều lượng danh nghĩa là 1,25 mg / lb hoặc
2,5 mg / lb và đối với mèo là 2,5 mg / lb.†

 

 

Thông số	Ước tính của chó ± SD * (1,25 mg / lb) n = 6	Ước tính của chó ± SD * (2,5 mg / lb) n = 6	Ước tính Cat ± SD * (2,5 mg / lb) n = 7
Thời gian tập trung tối đa, Ttối đa(NS)	1,5 ± 0,3	1,8 ± 0,3	1,2 ± 0,6
Nồng độ tối đa, Ctối đa, (μg / mL)	2,0 ± 0,2	4,2 ± 0,5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf (μg • h / mL)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Nửa đời thải trừ huyết tương cuối, t1/2(NS)	10,7 ± 1,6	10,9 ± 0,6	12,7 ± 1,1

† trung bình liều lượng thực tế được sử dụng cho chó tương ứng là 1,22 mg / lb và 2,56 mg / lb, và giá trị trung bình
liều lượng thực tế cho mèo là 2,82 mg / lb.
* SD = độ lệch chuẩn

Hình 2: Nồng độ trung bình trong huyết tương (µg / mL) sau khi uống một lần marbofloxacin cho chó beagle trưởng thành ở liều lượng 1,25 mg / lb hoặc 2,5 mg / lb.

* Xem Bảng 4 trong Vi trùng học phần dành cho dữ liệu MIC.

Hình 3: Nồng độ trung bình trong huyết tương (µg / mL) sau khi uống một lần marbofloxacin cho mèo trưởng thành với liều 2,5 mg / lb.

* Xem Bảng 5 trong Vi trùng học phần dành cho dữ liệu MIC.

Bảng 3a: Sự phân bố mô sau khi uống một lần viên nén marbofloxacin cho chó beagle trưởng thành với liều 1,25 mg / lb *.

Mô	Marbofloxacin 2 giờ (n = 4)	Nồng độ 18 giờ (n = 4)	(μg / g ± SD) 24 giờ (n = 4)
bọng đái	4,8 ± 1,1	2,6 ± 1,5	1,11 ± 0,19
tủy xương	3,1 ± 0,5	1,5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
phân	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
hỗng tràng	3,6 ± 0,5	1,3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
quả thận	7,1 ± 1,7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
phổi	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
hạch bạch huyết	5,5 ± 1,1	1,3 ± 0,3	1,0 ± 0,3
bắp thịt	4,1 ± 0,3	1,0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
tuyến tiền liệt	5,6 ± 1,4	1,8 ± 0,6	1,1 ± 0,4
làn da	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* SD = độ lệch chuẩn

Bảng 3b: Sự phân bố mô sau một lần uống viên nén marbofloxacin cho chó beagle trưởng thành với liều 2,5 mg / lb.

Mô	Marbofloxacin 2 giờ (n = 4)	Nồng độ 18 giờ (n = 4)	(μg / g ± SD *) 24 giờ (n = 4)
bọng đái	12 ± 4	6 ± 7	1,8 ± 0,4
tủy xương	4,6 ± 1,5	1,28 ± 0,13	0,9 ± 0,3
phân	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
hỗng tràng	7,8 ± 1,1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
quả thận	12,7 ± 1,7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
phổi	5,48 ± 0,17	1,45 ± 0,19	1,0 ± 0,2
hạch bạch huyết	8,3 ± 0,7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
bắp thịt	7,5 ± 0,5	1,8 ± 0,3	1,20 ± 0,12
tuyến tiền liệt	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
làn da	3,20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* SD = độ lệch chuẩn

 

Vi trùng học

Tác dụng chính của fluoroquinolon là ức chế enzym DNA gyrase của vi khuẩn.Ở những sinh vật nhạy cảm, fluoroquinolon có khả năng diệt khuẩn nhanh chóng ở nồng độ tương đối thấp.Marbofloxacin có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi sinh vật gram âm và gram dương.Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của mầm bệnh được phân lập trong các nghiên cứu thực địa lâm sàng được thực hiện ở Hoa Kỳ được xác định bằng cách sử dụng các tiêu chuẩn của Ủy ban Quốc gia về Tiêu chuẩn Phòng thí nghiệm Lâm sàng (NCCLS) và được thể hiện trong Bảng 4 và 5.

Bảng 4.Giá trị MIC * (μg / mL) của marbofloxacin chống lại các tác nhân gây bệnh được phân lập từ nhiễm trùng da, mô mềm và đường tiết niệu ở những con chó tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trong giai đoạn 1994–1996.

Sinh vật	Số lượng cô lập	MIC50	MIC90	Phạm vi MIC
Staphylococcus trung gian	135	0,25	0,25	0,125-2
Escherichia coli	61	0,03	0,06	0,015-2
Proteus mirabilis	35	0,06	0,125	0,03-0,25
Tan huyết beta Liên cầu, (không phải Nhóm A hoặc Nhóm B)	25	1	2	0,5-16
Liên cầu, Enterococcus nhóm D	16	1	4	0,008-4
Pasteurella multocida	13	0,015	0,06	≤0,008-0,5
Staphylococcus aureus	12	0,25	0,25	0,25-0,5
Enterococcus faecalis	11	2	2	1-4
Klebsiella viêm phổi	11	0,06	0,06	0,01-0,06
Pseudomonas spp.	9	**	**	0,06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0,25-1

* Mối tương quan giữa dữ liệu về tính nhạy cảm trong ống nghiệm (MIC) và đáp ứng lâm sàng không được
xác định.
** Không tính được MIC50 và MIC90 do không đủ số lượng chủng phân lập.

Bảng 5: Giá trị MIC * (μg / mL) của marbofloxacin chống lại các mầm bệnh được phân lập từ
Nhiễm trùng da và mô mềm ở mèo tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện vào năm 1995
và 1998.

Sinh vật	Số lượng cô lập	MIC50	MIC90	Phạm vi MIC
Pasteurella multocida	135	0,03	0,06	≤0,008-0,25
Tan huyết beta Liên cầu	22	1	1	0,06-1
Staphylococcus aureus	21	0,25	0,5	0,125-1
Corynebacterium spp.	14	0,5	1	0,25-2
Staphylococcus trung gian	11	0,25	0,5	0,03-0,5
Enterococcus faecalis	10	2.0	2.0	1,0-2,0
Escherichia coli	10	0,03	0,03	0,015-0,03
Bacillus spp.	10	0,25	0,25	0,125-0,25