Trung Quốc Bột tinh khiết Pharma nhà sản xuất

Liraglutide 98% Api Active Nguyên tắc Thành phần Chức năng Chống Đái tháo đường 204656-20-2

Thông tin chi tiết sản phẩm:
Nguồn gốc: Tây An, Trung Quốc
Hàng hiệu: Wango
Số mô hình: WG-0031
Thanh toán:
Số lượng đặt hàng tối thiểu: 10gram mỗi lần
Giá bán: FOB price USD48-60 /gram,price ,can be negotiable freely .
chi tiết đóng gói: 1mg, 1g, 10g chai nhỏ, 1kg với hộp nhựa đôi bên trong / túi nhôm. Hoặc theo yêu cầu của bạn.
Thời gian giao hàng: 3-5 ngày làm việc
Điều khoản thanh toán: Western Union, L / C, T / T, MoneyGram
Khả năng cung cấp: 10kilogram 0 một tháng

Thông tin chi tiết

ngoại hình: bột pha lê trắng tên khác: Semaglutide
đóng gói: 1mg, 1g, lọ nhỏ 10g hàm số: phương pháp điều trị bệnh tiểu đường
Làm nổi bật:

Thành phần nguyên tắc hoạt tính Liraglutide Api

,

Thành phần nguyên tắc hoạt động Api chống đái tháo đường

,

204656-20-2

Mô tả sản phẩm

Liraglutide 98% độ tinh khiết Cas 204656-20-2 nhà sản xuất hóa chất chức năng chống đái tháo đường với chất lượng hàng đầu!

Liraglutide 98% Api Active Nguyên tắc Thành phần Chức năng Chống Đái tháo đường 204656-20-2 0

tên sản phẩm

Liraglutide

Cas No.

204656-20-2

Sự nối tiếp

H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (N-ε- (Nα-Palmitoyl -L-γ-glutamyl)) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Công thức phân tử

NS172NS265n43O51

Khối lượng phân tử

3751,202 g / mol

Sự tinh khiết

≥98%

Tạp chất

≤0,5%

Nhiệt độ bảo quản

2-8ºC

Kích thước đóng gói

100MG / Chai, 1G / Chai, 10G / Chai hoặc theo yêu cầu của khách hàng.

Đặc tính dược lực học và dược lý học

Liraglutide là một chất tương tự GLP-1 được acyl hóa chia sẻ 97% trình tự axit amin tương đồng với GLP-1 nội sinh của con người (7–37)[1–4].Sự thay thế axit amin đơn lẻ của lysine bằng arginine ở vị trí 34 và gắn chuỗi axit béo C16 vào lysine ở vị trí 26 cho phép liraglutide tự liên kết và hình thành cấu trúc heptameric, làm chậm sự hấp thu từ vị trí tiêm dưới da và bảo vệ chống lại phân huỷ bởi enzym DPP-4 và các endopeptidaza trung tính.Do đó, liraglutide có thời gian bán hủy dài hơn nhiều so với GLP-1 nội sinh (& 13 giờ so với 1,5–2 phút)[1–4].
Liraglutide liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1, là thụ thể bề mặt tế bào liên kết màng kết hợp với adenyl cyclase bởi protein G kích thích (Gs) trong tế bào b tuyến tụy (nhưng không phải trong tế bào a tuyến tụy) và là đích cho GLP-1 nội sinh[1, 2].Điều này dẫn đến tăng monophosphat chu kỳ nội bào và giải phóng insulin phụ thuộc vào liều liraglutide sau đó ở những bệnh nhân có nồng độ glucose cao.Đồng thời, liraglutide hoạt động phụ thuộc vào glucose để giảm bài tiết glucagon cao không thích hợp, do đó ngăn chặn tác động của glucagon đối với sản lượng glucose ở gan.Với sự hiện diện của liraglutide, khi nồng độ glucose trong máu giảm, sự tiết insulin giảm đi và nồng độ glucose trong máu tiếp cận với chứng euglycaemia[1, 2].Ngoài các cơ chế hoạt động của cơ chế điều hòa glucoregulo ở bệnh nhân tiểu đường loại 2, liraglutide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày một chút, và làm giảm trọng lượng cơ thể và khối lượng chất béo trong cơ thể bằng cách giảm cảm giác đói và giảm năng lượng ăn vào;những tác dụng này có thể góp phần vào tác dụng có lợi của liraglutide ở bệnh nhân tiểu đường loại 2[1, 2, 5, 6].Như đã xem xét trước đây[1, 2], ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 và / hoặc trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, liraglutide giảm liều lượng một cách phụ thuộc hemoglobin glycated (HbA1c), đường huyết lúc đói (FPG) và mức đường huyết sau ăn, với sự cải thiện bền vững mức đường huyết trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ.Ngoài ra, liraglutide làm tăng bài tiết insulin, giảm bài tiết glucagon sau ăn, cải thiện các biện pháp thay thế chức năng tế bào b, giảm huyết áp tâm thu (SBP) và cải thiện một số dấu ấn sinh học về nguy cơ tim mạch (CV) ở bệnh nhân tiểu đường loại 2.[1, 2], bao gồm ức chế mức triglyceride và apolipoprotein B48 sau ăn sau bữa ăn giàu chất béo[7].Cải thiện kiểm soát đường huyết và các kết quả khác về hiệu quả ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 được điều trị bằng liraglutide đơn trị liệu hoặc các liệu pháp bổ sung cho các thuốc trị tiểu đường khác trong các thử nghiệm lớn ở giai đoạn III.

Đặc tính dược động học

Đặc điểm dược động học của liraglutide tiêm dưới da không khác nhau về mức độ có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng các vị trí tiêm khác nhau (cánh tay trên, bụng và đùi)[3].Sau khi tiêm dưới da, liraglutide được hấp thu chậm, với nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 8-12 giờ[3, 4].Liraglutide cho thấy sự hấp thụ tỷ lệ với liều lượng trong phạm vi liều điều trị 0,6-1,8 mg[3, 4].Cmax trung bình và tổng mức phơi nhiễm liraglutide sau một liều 0,6 mg duy nhất lần lượt là 35 ng / mL và 960 ng ?? h / mL[3].Sau liều 1,8 mg, nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định của liraglutide trong khoảng thời gian 24 giờ là 128 ng / mL[3].Sau khi tiêm dưới da, thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình của liraglutide là 11–17 L[4].Thể tích phân phối trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch là 0,07 L / kg[3, 4].Sinh khả dụng tuyệt đối của liraglutide sau khi tiêm dưới da là khoảng 55%.Liraglutide liên kết rộng rãi với protein huyết tương sau khi tiêm dưới da (98%)[3, 4].
Liraglutide được chuyển hóa theo cách tương tự như các protein lớn, không có cơ quan cụ thể nào được xác định là con đường thải trừ chính[3, 4].Trong khoảng thời gian 24 giờ sau khi dùng một liều liraglutide được đánh dấu phóng xạ duy nhất cho người tình nguyện khỏe mạnh, thành phần chính trong huyết tương là thuốc không thay đổi, với hai chất chuyển hóa nhỏ trong huyết tương được phát hiện (B9 và B5% tổng lượng phơi nhiễm phóng xạ trong huyết tương).Không có loại thuốc nào được phát hiện trong phân và nước tiểu.Một phần nhỏ của liều được đánh dấu phóng xạ được phát hiện là chất chuyển hóa liên quan đến liraglutide trong phân (5%) và nước tiểu (6%) trong 6–8 ngày đầu tiên sau khi dùng.Độ thanh thải trung bình sau khi dùng một liều liraglutide dưới da là khoảng 1,2 L / giờ và thời gian bán thải trung bình là khoảng 13 giờ, cho phép dùng một lần mỗi ngày[3, 4].

Liều lượng và cách dùng

Liraglutide tiêm dưới da được chấp thuận ở một số quốc gia để điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 2, bao gồm cả ở Hoa Kỳ[3] và Châu Âu[4].Tại Hoa Kỳ, liraglutide tiêm dưới da được chỉ định ở bệnh nhân tiểu đường loại 2 như một chất bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết[3].Ở EU, nó được chỉ định để điều trị người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 để đạt được sự kiểm soát đường huyết kết hợp với OAD và / hoặc insulin cơ bản khi những thứ này, cùng với chế độ ăn uống và tập thể dục, không mang lại hiệu quả kiểm soát đường huyết đầy đủ.[4].Liraglutide không được khuyến cáo là liệu pháp đầu tay ở những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết bằng chế độ ăn uống và tập thể dục.[3].
Liraglutide được tiêm dưới da một lần mỗi ngày vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc vào thức ăn[3, 4].Liều khởi đầu ban đầu là 0,6 mg / ngày trong 1 tuần;liều lượng ban đầu thấp này nhằm giảm nguy cơ mắc các tác dụng ngoại ý về GI và không có hiệu quả để kiểm soát đường huyết.Sau 1[3] hoặc C1[4]tuần, liều lượng liraglutide nên được tăng lên 1,2 mg / ngày và sau đó, nếu 1,2 mg / ngày không giúp kiểm soát đường huyết hiệu quả, liều lượng có thể tăng lên 1,8 mg / ngày.Nếu thuốc được thêm vào metformin một mình hoặc kết hợp với thiazolidinedione, thì có thể tiếp tục không thay đổi liều lượng của các thuốc dùng chung này.Khi bắt đầu điều trị bằng liraglutide, hãy cân nhắc giảm liều lượng sử dụng đồng thời các chất kích thích tiết insulin (như sulfonylureas) hoặc insulin nền để giảm nguy cơ hạ đường huyết [3, 4].Mặc dù việc tự theo dõi nồng độ glucose là không cần thiết đối với liraglutide, cần cân nhắc khi bắt đầu điều trị bằng liraglutide ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với sulfonylurea hoặc insulin cơ bản để giảm nguy cơ hạ đường huyết.[4].Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi)[3, 4].Hiệu quả của liraglutide ở trẻ em và thanh thiếu niên> 18 tuổi chưa được xác định[3, 4];ở Hoa Kỳ, liraglutide không được khuyến cáo ở bệnh nhi[4].Ở EU, không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ (CLCR 60–90 mL / phút) và có rất ít kinh nghiệm ở những bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng;do đó, liraglutide hiện có thể không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này hoặc những người bị ESRD[4].Tại Hoa Kỳ, khuyến cáo rằng nên sử dụng liraglutide một cách thận trọng cho bệnh nhân suy thận, bao gồm cả những người bị ESRD, vì đã có báo cáo sau khi đưa ra thị trường về suy thận cấp tính và suy thận mãn tính trở nên tồi tệ hơn khi điều trị bằng liraglutide[3].Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận[3].

Khả năng chịu đựng

 

Liraglutide tiêm dưới da, dưới dạng đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ sung cho thuốc trị đái tháo đường, thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu mở rộng (điều trị B2 năm).Dựa trên phân tích tổng hợp của năm thử nghiệm mù đôi (thời gian C26 tuần), 7,8% người nhận liraglutide ngừng điều trị vì các tác dụng phụ so với 3,4% bệnh nhân trong nhóm so sánh[3].Buồn nôn (2,8% ở nhóm liraglutide so với 0% ở nhóm so sánh) và nôn (1,5 so với 0,1%) là những phản ứng có hại phổ biến nhất dẫn đến việc ngừng điều trị, với hầu hết bệnh nhân ngừng điều trị trong vòng 2-3 tháng đầu tiên khi điều trị bằng liraglutide.Hầu hết các tác dụng ngoại ý cấp cứu trong điều trị xảy ra trong quá trình điều trị bằng liraglutide có bản chất là đường tiêu hóa (GI), với cường độ nhẹ hoặc trung bình và được giải quyết sau vài tuần đầu điều trị.[3].Phản ứng tại chỗ tiêm (ví dụ như phát ban và ban đỏ) xảy ra ở khoảng 2% bệnh nhân tham gia năm thử nghiệm mù đôi (thời gian C26 tuần), với 0,2% bệnh nhân ngừng điều trị vì những biến cố này.[4].
Trong các nghiên cứu giám sát sau khi đưa ra thị trường, đã có báo cáo về viêm tụy cấp, bao gồm viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử gây tử vong và không tử vong, ở những bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide[3, 4].Trong các thử nghiệm lâm sàng, 13 người nhận liraglutide và một người nhận glimepiride bị viêm tụy (2,7 so với 0,5 trường hợp / 1.000 bệnh nhân-năm)[3].Trong số 13 bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide, 9 bệnh nhân bị viêm tụy cấp và 4 bệnh nhân bị viêm tụy mãn tính, với một số trong số 13 bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác của viêm tụy, chẳng hạn như tiền sử sỏi đường mật hoặc lạm dụng rượu.Mặc dù không thể xác định mối quan hệ nhân quả lâm sàng, một trong những người nhận 13 liraglutide đã bị viêm tụy với hoại tử dẫn đến tử vong[3].
Trong các thử nghiệm lâm sàng, bảy trường hợp ung thư biểu mô tuyến giáp thể nhú đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng liraglutide so với một trường hợp ở nhóm so sánh (1,5 so với 0,5 trường hợp / 1.000 bệnh nhân năm)[3].Hầu hết các ung thư biểu mô tuyến giáp dạng nhú này có đường kính lớn nhất <1 cm và được chẩn đoán trong các bệnh phẩm phẫu thuật sau khi phẫu thuật cắt tuyến giáp nhờ kết quả từ các thủ tục sàng lọc theo quy trình.[3]

Người giới thiệu

 

  1. Perry CM.Liraglutide: một đánh giá về việc sử dụng nó trong điều trị bệnh đái tháo đường týp 2.Thuốc.2011; 71 (17): 2347–73.
  2. Croom KF, McCormack PL.Liraglutide: một đánh giá về việc sử dụng nó trong bệnh đái tháo đường týp 2.Thuốc.2009; 69 (14): 1985–2004.
  3. Novo Nordisk A / S.Thuốc tiêm Victoza liraglutide (nguồn gốc rDNA): Thông tin kê đơn của Hoa Kỳ.2013. http://www.novo-pi.com/ victoza.pdf.Truy cập ngày 20 tháng 8 năm 2014.
  4. Novo Nordisk A / S.Victoza: Bản tóm tắt của EU về các đặc tính của sản phẩm.2014. http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_ library / EPAR _-_ Product_Information / human / 001026 / WC5000500 17.pdf.Truy cập ngày 20 tháng 8 năm 2014.
  5. Flint A, Kapitza C.Tiểu đường Obes Obes.2013; 15 (10): 958–62.
  6. Horowitz M, Flint A, Jones KL, et al.Ảnh hưởng của liraglutide tương tự GLP-1 ở người dùng một lần mỗi ngày đối với sự thèm ăn, lượng năng lượng ăn vào, tiêu hao năng lượng và làm rỗng dạ dày ở bệnh tiểu đường loại 2.Tiểu đường Res Clin Pract.Năm 2012;97 (2): 258–66.
  7. Hermansen K, Baekdal TA, Trong M, et al.Liraglutide ngăn chặn sự gia tăng triglycerid và apolipoprotein B48 sau ăn sau bữa ăn giàu chất béo ở bệnh nhân tiểu đường loại 2: một thử nghiệm chéo ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược.Tiểu đường Obes Obes.2013; 15 (11): 1040–8.
 

Sự miêu tả

Phương pháp điều trị bệnh đái tháo đường típ 2, một căn bệnh đặc trưng bởi khiếm khuyết kép của rối loạn chức năng tế bào đảo nhỏ và kháng insulin, bao gồm các tác nhân làm tăng bài tiết insulin của tuyến tụy (các chất tiết ra), các tác nhân làm tăng nhạy cảm của các cơ quan đích đối với insulin (chất nhạy cảm), và Các tác nhân làm giảm tỷ lệ hấp thụ glucose từ đường tiêu hóa.Cụ thể, lysine ở vị trí 34 đã được thay thế bằng arginine, và lysine ở vị trí 26 đã được sửa đổi bằng chuỗi acyl C16 thông qua chất đệm glutamoyl.Liraglutide tạo ra khả năng chống lại sự phân hủy DPP-4 từ xu hướng hình thành các mixen và liên kết với albumin.Không giống như exenatide tiền nhiệm, đòi hỏi hai lần tiêm dưới da hàng ngày trước bữa ăn đầu tiên và bữa ăn cuối cùng trong ngày, liraglutide được chấp thuận như một chế độ điều trị một lần mỗi ngày và có thể được sử dụng kết hợp với metformin hoặc sulfonylurea ở những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết đầy đủ với một trong hai loại thuốc này. đơn trị liệu hoặc liệu pháp kép kết hợp.Nó cũng được chấp thuận kết hợp với liệu pháp kép của metformin và thiazolidinedione ở những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.Liraglutide hiển thị hiệu lực liên kết là 61 pM (EC50= 55 pM đối với GLP-1) đối với thụ thể GLP-1 của người được nhân bản.

 

Câu hỏi thường gặp

 

Q1: Bạn có phải là nhà sản xuất?


Có, Wango Biopharm đã tập trung vào tổng hợp Hữu cơ hơn 12 năm kể từ năm 2008.
Công nghệ R & D tiên tiến, 380.000 loại thuốc thử hóa học đang có trong kho.
Sản phẩm giao dịch mà chúng tôi sẽ phục vụ cho bạn với hệ thống nhà cung cấp ISO của chúng tôi, làm cho rủi ro mua hàng của bạn thấp nhất.
Ngoài ra, chúng tôi cung cấp dịch vụ tùy chỉnh một hợp chất mới từ phòng thí nghiệm đến sản xuất hàng loạt.


Q2: Làm thế nào để liên hệ với chúng tôi?


Bạn có thể liên hệ với chúng tôi trên Made-in-China, Thời gian phản hồi trung bình là 0-4h đối với thời gian Làm việc, <24h đối với thời gian không làm việc.
Đối với mọi yêu cầu, bộ phận bán hàng của chúng tôi sẽ cung cấp dịch vụ một kèm một cho bạn.


Q3: Bạn chấp nhận hình thức thanh toán nào?


Đơn hàng thông thường: Tài khoản công ty (Giá sẽ được chiết khấu thêm 5% -13%)
Đơn đặt hàng mẫu / nhỏ: Paypal (Phí bổ sung 5-10%), Western Union, v.v.
Về thời hạn thanh toán, chúng tôi sẽ thương lượng một mình.


Q4: Làm thế nào để xác nhận Chất lượng sản phẩm trước khi đặt hàng?


Thứ nhất, bạn có thể lấy mẫu miễn phí cho một số sản phẩm, chỉ cần trả chi phí cơ bản cho chúng tôi.
Thứ hai, bạn cũng có thể gửi thông số kỹ thuật hoặc nhiệm vụ của bạn cho chúng tôi, chúng tôi sẽ tùy chỉnh các sản phẩm cho bạn.
Thứ 3, Chúng tôi nhấn mạnh rằng toàn thể công ty của chúng tôi sống bằng hóa chất hữu cơ và khách hàng, chúng tôi tuyệt đối không bán bất kỳ hàng giả, hàng không đạt chất lượng, thật đáng xấu hổ!Và không có Giấy chứng nhận sai / nói dối / điều bất hợp pháp trong mạng lưới bán hàng của chúng tôi!


Q5: Làm thế nào để bạn đối xử với khiếu nại về chất lượng?


Các thủ tục xử lý khiếu nại của khách hàng là phần quan trọng trong hệ thống quản lý ISO của Chúng tôi.Chúng tôi sẽ thành lập một nhóm điều tra đối với khiếu nại của bạn và đưa ra phương án xử lý cũng như các biện pháp khắc phục và phòng ngừa của chúng tôi trong một thời gian giới hạn.

Q6: Gói


Chúng tôi sẽ tham khảo MSDS để thiết kế tiêu chuẩn gói và hiển thị cho bạn tại danh sách PI hoặc Báo giá.
Nếu bạn muốn gói tùy chỉnh và không đi ngược lại nguyên tắc khoa học, chúng tôi sẽ làm theo yêu cầu của bạn.Chi phí sẽ được tính toán theo yêu cầu của bạn.
Đối với hàng hóa nguy hiểm, chỉ có một kiểu gói hàng, chúng tôi sẽ làm theo tiêu chuẩn của Liên Hợp Quốc.


Q7: Vận chuyển


Chúng tôi có R & D và sản xuất hóa chất trong 12 năm, chúng tôi có kinh nghiệm phong phú về Vận chuyển, Nhiều công ty nổi tiếng đã hợp tác ổn định với chúng tôi, chúng tôi giỏi vận chuyển tất cả các loại hóa chất.
Hàng hóa tổng hợp: Dịch vụ tốt nhất, giá cả và thời gian dẫn.
Hàng nguy hiểm: Công ty hợp tác chuyên nghiệp, chi tiết vui lòng kiểm tra trang web của chúng tôi.

 

 

Liraglutide 98% Api Active Nguyên tắc Thành phần Chức năng Chống Đái tháo đường 204656-20-2 1

 

 

 

Hãy liên lạc với chúng tôi

Nhập tin nhắn của bạn

Bạn có thể tham gia