Dược lý lâm sàng

Marbofloxacin được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống cho động vật nhịn ăn.Các cation hóa trị hai thường được biết là làm giảm sự hấp thụ của các fluoroquinolon.Ảnh hưởng của việc cho ăn đồng thời lên sự hấp thu của marbofloxacin chưa được xác định.(Nhìn thấyTương tác thuốc.) Ở chó, khoảng 40% liều uống marbofloxacin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu1.Bài tiết qua phân, cũng như dạng thuốc không thay đổi, là con đường thải trừ chính khác ở chó.Mười đến 15% marbofloxacin được chuyển hóa qua gan ở chó.

Trong ống nghiệmSự gắn kết với protein huyết tương của marbofloxacin ở chó là 9,1% và ở mèo là 7,3%.Ở mèo, khoảng 70% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng marbofloxacin và các chất chuyển hóa với khoảng 85% chất bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi.Các thông số dược động học liên quan đến việc dùng thuốc tiêm tĩnh mạch được ước tính trong một nghiên cứu trên 6 con chó beagle trưởng thành khỏe mạnh và được tóm tắt trong Bảng 1. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi dùng viên nén uống cho cùng một con vật là 94%.

Nồng độ Marbofloxacin trong huyết tương được xác định theo thời gian ở chó beagle trưởng thành khỏe mạnh (6 con cho mỗi nhóm liều) sau khi uống liều duy nhất 1,25 mg / lb hoặc 2,5 mg / lb.Sự hấp thu của marbofloxacin đường uống tăng tương ứng trong phạm vi liều từ 1,25 đến 2,5 mg / lb.Nồng độ Marbofloxacin trong huyết tương được xác định theo thời gian ở 7 con mèo đực trưởng thành khỏe mạnh sau khi uống một liều duy nhất 2,5 mg / lb.Các thông số dược động học huyết tương sau khi dùng đường uống của chó và mèo được tóm tắt trong Hình 2 và 3 và trong Bảng 2. Dựa trên thời gian bán thải cuối cùng và khoảng thời gian dùng thuốc, mức độ ổn định đạt được sau liều thứ ba và dự kiến ​​là cao hơn khoảng 25% ở chó và cao hơn 35% ở mèo so với những kết quả đạt được sau một liều duy nhất.Marbofloxacin phân bố rộng rãi trong các mô của chó.Nồng độ marbofloxacin trong mô được xác định ở những con chó beagle đực khỏe mạnh (4 con mỗi khoảng thời gian) vào thời điểm 2, 18 và 24 giờ sau một liều uống duy nhất (1,25 hoặc 2,5 mg / lb) và được tóm tắt trong Bảng 3a và 3b.

 

Hình 2: Nồng độ trung bình trong huyết tương (µg / mL) sau khi uống một lần marbofloxacin cho chó beagle trưởng thành với liều lượng 1,25 mg / lb hoặc 2,5 mg / lb.

* Xem Bảng 4 trong Vi trùng học phần dành cho dữ liệu MIC.

Hình 3: Nồng độ trung bình trong huyết tương (µg / mL) sau khi uống một lần marbofloxacin cho mèo trưởng thành với liều lượng 2,5 mg / lb.

* Xem Bảng 5 trong Vi trùng học phần dành cho dữ liệu MIC.

 

Vi trùng học:Tác dụng chính của fluoroquinolon là ức chế enzym DNA gyrase của vi khuẩn.Ở những sinh vật nhạy cảm, fluoroquinolon có khả năng diệt khuẩn nhanh chóng ở nồng độ tương đối thấp.Marbofloxacin có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi sinh vật gram âm và gram dương.Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của mầm bệnh được phân lập trong các nghiên cứu thực địa lâm sàng được thực hiện ở Hoa Kỳ được xác định bằng cách sử dụng các tiêu chuẩn của Ủy ban Quốc gia về Tiêu chuẩn Phòng thí nghiệm Lâm sàng (NCCLS) và được thể hiện trong Bảng 4 và 5.