Praziquantel bột Vermifuge CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 Chất lượng với chứng chỉ GMP

Dược lý và độc tính học

Sản phẩm này có hiệu quả đối với schistosoma, giun băng, cysticercosis, clonorchis sinensis, pneumofluke, chip gừng.Có thể có hai loại tác dụng dược lý chính đối với cơ thể côn trùng: 1) cơ bắp của cơ thể côn trùng tạo ra co thắt mạnh và tạo ra tê liệt xoắn.Khi nồng độ praziquantel cao hơn 1mg/l,Các cơn ghềnh của bệnh schistosomiasis ngay lập tức trở nên dữ dội.Sự co thắt cơ bắp của ký sinh trùng có thể liên quan đến sự mất đi các ion canxi nội bào do sự gia tăng độ thấm màng của các tế bào somatic bởi praziquantel.(2) Thiệt hại vỏ não và ảnh hưởng đến chức năng miễn dịch của vật chủ

Gập chỉnh sửa đoạn này praziquantel giới thiệu

Quinone đã có một tổn thương nhanh chóng và rõ ràng cho vỏ não của ký sinh trùng, gây ra sưng da bên ngoài của syncytium, vacuole, bullae và nhô ra bề mặt cơ thể,và cuối cùng là xói mòn da, hầu hết các cơ thể tiết ra biến mất, và sự hòa tan nhanh chóng của cơ động và cơ dọc.Ở vật chủ, thoái hóa da vacuolar bên ngoài đã được quan sát thấy 15 phút sau khi tiêm.Sau khi phá hủy vỏ não, các chức năng hấp thụ và bài tiết của ký sinh trùng bị ảnh hưởng.việc tiếp xúc với kháng nguyên bề mặt cơ thể làm cho ký sinh trùng dễ bị tổn thương trước cuộc tấn công miễn dịch của vật chủMột số lượng lớn các eosinophil gắn liền với các tổn thương da và xâm nhập, dẫn đến cái chết của ký sinh trùng.Ngoài ra, praziquantel cũng có thể gây ra những thay đổi thứ cấp, thoái cực màng bề mặt của cơ thể côn trùng, làm giảm đáng kể hoạt động phosphatase kiềm của vỏ não,dẫn đến ức chế hấp thụ glucose và suy giảm glycogen nội sinh.Praziquantel cũng có thể ức chế sự tổng hợp axit nucleic và protein.

Gập phần này để chỉnh sửa dược động học

Sau khi hấp thụ bằng miệng nhanh chóng, hơn 80% thuốc có thể được hấp thụ từ ruột.Giá trị đỉnh của thuốc trong máu đạt khoảng 1 giờ, và thuốc được chuyển hóa nhanh chóng sau khi xâm nhập gan, chủ yếu tạo thành các chất chuyển hóa hydroxyl,và chỉ có một lượng rất nhỏ của thuốc hoạt tính không chuyển hóa vào lưu thông hệ thống.Nồng độ trong máu tĩnh mạch cổng có thể cao gấp 10 lần so với máu tĩnh mạch ngoại biên.Nồng độ dịch não là khoảng 15% ~ 20% của nồng độ thuốc trong máu.nồng độ thuốc trong sữa của họ tương đương với 25% trong huyết thanh.Sau khi dùng đường uống 10 ~ 15mg / kg, mức cao nhất của thuốc trong máu là khoảng 1mg / L.Thuốc được phân phối chủ yếu trong gan, tiếp theo là thận, phổi, tuyến tụy, tuyến thượng thận, tuyến yên, tuyến nước bọt, vv, hiếm khi thông qua nhau thai, không có hiện tượng tích tụ cụ thể của cơ quan.T1/ 2 là 0, 8 ~ 1, 5 giờ, và t1/ 2 của các chất chuyển hóa là 4 ~ 5 giờ.Nó được bài tiết chủ yếu bởi thận dưới dạng chất chuyển hóa, 72% trong vòng 24 giờ và 80% trong vòng 4 ngày.

Gập chỉnh sửa phần này để chỉ

Đây là một loại thuốc chống giang mai và giang mai.Nó phù hợp với các bệnh schistosomiasis, clonorchiasis, paragonimiasis, zingiasis, taeniasis và cysticercosis khác nhau.

Phong cách điều chỉnh đoạn này

Điều này chủ yếu thông qua các chức năng mẫu 5 - HT để chủ nhà cho schistosomiasis, giun dây chuyền, cho hầu hết các giun dây chuyền imago và cơ thể côn trùng chưa trưởng thành có hiệu quả tốt,cũng có thể ảnh hưởng đến cơ bắp cơ thể côn trùng khả năng thấm ion canxi nội tế bào, tăng lưu lượng ion canxi bên trong, ức chế sự hấp thụ lại của máy bơm canxi reticulum sarcoplasmic, hàm lượng ion canxi trong tế bào cơ bắp côn trùng tăng,sự tê liệt cơ thể côn trùng từ việc rơi ra.

Gập chỉnh sửa phần này để xác định trong phòng thí nghiệm

Tên phương pháp: Praziquantel viên - praziquantel - sắc tố lỏng hiệu suất cao

Ứng dụng: Phương pháp này sử dụng nhiễm sắc thể lỏng hiệu suất cao để xác định hàm lượng praziquantel trong viên thuốc praziquantel.

Phương pháp này phù hợp với các viên praziquantel.

Nguyên tắc phương pháp: mẫu được tinh chế, hòa tan trong dung dịch tiêu chuẩn nội bộ, pha loãng với methanol, sau đó nhập HPLC để tách sắc tố.Máy dò hấp thụ tia cực tím được sử dụng để phát hiện vùng đỉnh của praziquantel ở bước sóng 263nm, và nội dung của nó được tính toán.

Chất phản ứng: 1.

2. α -asaryl ethe

Thiết bị: 1.

1.1 Chromatograph chất lỏng hiệu suất cao

1.2 cột sắc tố

Octadecylsilane liên kết silic gel được sử dụng làm chất lấp

1.3 Máy phát hiện hấp thụ tia cực tím

2- Điều kiện nhiễm sắc thể

2.1 Giai đoạn di động: nước methanol = 100 40

2.2 Độ dài sóng phát hiện: 263nm

2.3 Nhiệt độ cột: nhiệt độ phòng

Chuẩn bị mẫu: 1. Chuẩn bị dung dịch chuẩn nội bộ

Cân nhắc chính xác một lượng thích hợp của α-asaryl ethe, thêm methanol để hòa tan và pha loãng thành dung dịch chứa 0,4mg mỗi 1mL, tức là dung dịch tiêu chuẩn nội bộ.

2- Chuẩn bị dung dịch tham khảo

Đánh nặng praziquantel tham khảo khoảng 100mg, đặt nó trong một bình 10mL, thêm 5mL dung dịch tiêu chuẩn bên trong, lắc nó để hòa tan, pha loãng nó với methanol theo quy mô, lắc nó tốt,và giải pháp là giải pháp tham chiếu.

3Chuẩn bị dung dịch thử nghiệm

Lấy 20 miếng của sản phẩm thử nghiệm, cân và tinh tế, cân một lượng thích hợp (khoảng tương đương với praziquantel 100mg), đặt chúng vào một chai đo 10mL,thêm 5mL dung dịch tiêu chuẩn nội tại chính xác, lắc để hòa tan, pha loãng đến quy mô với methanol, lắc tốt, tức là dung dịch sản phẩm thử nghiệm.

Lưu ý: "Đánh nặng chính xác" có nghĩa là trọng lượng được lấy phải chính xác đến một phần nghìn trọng lượng được lấy."Đánh giá chính xác" có nghĩa là độ chính xác của phép đo khối lượng phải phù hợp với các yêu cầu về độ chính xác của ống dẫn khối lượng được quy định trong tiêu chuẩn quốc gia.

Các bước hoạt động: 10mL dung dịch tham khảo và 10mL dung dịch thử nghiệm được hấp thụ chính xác và tiêm vào HPLC.Khu vực đỉnh của praziquantel (C19H24N2O2) được xác định bằng máy dò hấp thụ tia UV ở bước sóng 263nm, và nội dung của nó được tính toán.

Các tài liệu tham khảo: Pharmacopoeia of the People's Republic of China, Ủy ban Dược phẩm Quốc gia (Ed.), Chemical Industry Press, 2005, phần 2, trang.251.

Lập chỉnh sửa cách sử dụng đoạn văn này

Điều trị nếp gấp của bệnh vẩy nến

Schistosomiasis: tất cả các loại schistosomiasis mãn tính với tổng liều 60mg/ kg trong 1 đến 2 ngày điều trị, liều hàng ngày 2 đến 3 lần giữa các bữa ăn.Tổng liều schistosomiasis cấp tính là 120mg/ kg, dùng 2 đến 3 lần mỗi ngày trong 4 ngày.Trọng lượng cơ thể trên 60kg được tính là 60kg.2 clonorchiasis: tổng liều là 210mg/ kg, 3 lần mỗi ngày trong 3 ngày.Paragonimiasis: 25mg/ kg, 3 lần mỗi ngày, trong 3 ngày.Rhizopiosis của gừng: 15mg/ kg, một liều.

Điều trị bệnh sưng bằng cách gấp

Bệnh giun trong thịt bò và thịt lợn: 10mg/kg, bữa sáng, 1 giờ sau khi dùng magie sulfate.(2) Hymenococcus pumilis và diphyllobothriasis latinosus: 25mg/kg, liều uống.(3) tổng liều của bệnh u nang 120 ~ 180mg / kg, chia thành 3 ~ 5 ngày, 2 ~ 3 lần một ngày.

Lăn sửa phần này để xem các phản ứng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến là chóng mặt, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, mệt mỏi, đau chân, v.v., thường nhẹ, kéo dài ngắn, không ảnh hưởng đến điều trị, không cần phải đối phó.(2) PALpitations, ngắt ngực và các triệu chứng khác đã được tìm thấy trong một vài trường hợp.và tachycardia supraventricular và atrial fibrillation đã được nhìn thấy đôi khi.Sự gia tăng tạm thời của transaminase có thể xảy ra trong một vài trường hợp.Thỉnh thoảng gây rối loạn tâm thần hoặc chảy máu đường tiêu hóa.